COVID-19 İLE MÜCADELE ETMEK İÇİN PROTEAZ İNHİBİTÖRLERİ: VİRÜSÜN YAŞAM DÖNGÜSÜNÜ DURDURABİLİR Mİ?
COVID-19'a neden olan SARS-CoV-2 dahil olmak üzere tüm virüsler aynı amaca sahiptir: hücrelerimizi istila etmek, kendi kopyalarını yapmak için hücrelerimizin iç mekanizmasını kullanmak ve ardından yeni yapılan virüsü daha fazla virüs bulaştırmak için serbest bırakmak. İşte HIV ve Hepatit C'yi tedavi etmek için uzun süredir kullanılan bir ilaç sınıfı olan proteaz inhibitörlerinin, viral yaşam döngüsü olarak bilinen bu süreci durdurduğu gösterilmiştir. Bu ilaçlar, virüsün kopyalanması gereken kritik bir enzimi, bir proteazı bloke ederek çalışır.
Pfizer bugün (24.03.2021), COVID-19'a neden olan SARS-CoV-2 virüsü için araştırma amaçlı, proteaz inhibitörü olan yeni bir oral antiviral üzerinde klinik çalışmalarını duyurdu. Bu “Faz 1” çalışması ABD de yürütülüyor. Bir SARS-CoV2-3CL proteaz inhibitörü olan antiviral adayı PF-07321332, SARS-CoV-2'ye karşı güçlü in vitro anti-viral aktivite gösterdi. Farklı koronavirüslerde de etkinliği gösterildiği için COVID-19'un yanı sıra gelecekteki koronavirüs tehditlerinde de kullanılabileceği düşünülüyor.
COVID-19 salgınıyla mücadele, aşı yoluyla korunmak kadar enfekte olanlar için de hedefe yönelik tedavi gerektirir. SARS-CoV-2'nin mutasyona uğraması ve COVID-19'un devam eden küresel etkisi göz önüne alındığında, pandeminin hem şimdi hem de ötesinde tedavi seçeneklere erişimin kritik olduğu aşikardır. Araştırmacılar PF-07321332'yi, enfeksiyonun ilk belirtisinde, hastaların hastaneye yatırılmasına veya yoğun bakımda kalmasına gerek kalmadan reçete edilebilecek potansiyel bir oral tedavi olacağını düşünüyorlar. Aynı zamanda, intravenöz antiviraller de hastanede yatan hastalar için potansiyel yeni bir tedavi seçeneği olabilir.
Proteaz inhibitörleri viral bir enzime (proteaz adı verilir) bağlanarak virüsün hücrede çoğalmasını engeller. Proteaz inhibitörleri, hem tek başına hem de diğer antiviraller ile kombine halde HIV ve hepatit C virüsü gibi diğer viral patojenlerin tedavisinde etkili olmuştur. Viral proteazları hedefleyen halihazırda kullanımda olan ilaçlar genellikle toksisite ile ilişkili değildir ve bu nedenle, bu molekül sınıfı, COVID-19'a karşı potansiyel olarak iyi tolere edilen tedaviler sağlayabilir.
Faz 1 denemesi, sağlıklı yetişkinlerde PF-07321332'nin güvenliğini, tolere edilebilirliğini ve farmakokinetiğini değerlendiren randomize, çift kör, plasebo kontrollü, tek ve çok dozlu bir yükseltme çalışmasıdır. İntravenöz olarak uygulanan araştırma proteaz inhibitörü PF-07304814'ü de şu anda COVID-19 ile hastanede yatan klinik deney katılımcılarında Faz 1b devam ediyor.
Bu çalışmanın başlangıcı, özellikle SARS-CoV2 virüsünün replikasyonunu inhibe etmek için tasarlanmış bu potansiyel birinci sınıf SARS-CoV-2 ilacının antiviral aktivitesini gösteren klinik öncesi çalışmalarla desteklenmektedir. PF-07321332'nin yapısı, klinik öncesi verilerle birlikte, 6 Nisan'da yapılacak bir COVID-19 oturumunda paylaşılacak.
Kaynak: https://www.bloomberg.com/news/articles/2021-03-23/pfizer-begins-human-trials-of-new-pill-to-treat-coronavirus
Pfizer bugün (24.03.2021), Linki: https://www.bloomberg.com/news/articles/2021-03-23/pfizer-begins-human-trials-of-new-pill-to-treat-coronavirus